在研乙肝新药ATI-在慢性HBV感染受试者中评估安全性、药代动力学（PK）和抗病毒活性的1b期临床试验，即将在年6月23日欧洲肝脏协会（EASL）国际肝脏大会上对外公布结果（见下图：来自AntiosTherapeutics将在HBV-TAG会议上宣布研究进展）。乙肝在研新药ATI-，1b期研究进展，将在EASL上宣布回顾今年年初，ATI-1b期总体已经完成，EASL大会上，将展示该研究药物最新研究数据。HBV-TAG会议，将会展示在其1a期健康志愿者和体外抗病毒活性研究中，证明多剂量递增ATI-的安全性、耐受性和有利的药代动力学（PK）。这是Antios公司正在提供ATI-的体外与1a期数据，ATI-是一种口服肝靶向活性位点聚合酶抑制剂核苷酸分子，在临床开发中作为慢性乙肝（HBV）感染的潜在治疗性联合方案。这项HBV-TAG（乙肝治疗药物）会议将于年6月11日至12日举行。HBV-TAG会议海报展示详细进展如下：题目：ATI-是一种用于HBV组合治疗方案的新型活性位点聚合酶抑制剂核苷酸（ASPIN）分子，它在健康志愿者中具有良好的耐受性和良好的药代动力学（PK）。在这项研究中，在体外评估了单独使用ATI-和与核苷（酸）类似物（NAs）、干扰素（IFN）和衣壳抑制剂联合使用时，在肝细胞系和原代人肝细胞中的抗病毒活性和耐药性。在两种动物模型中，评估了克拉夫定及其氨基膦酸酯前药ATI-的全身和肝脏浓度。作为单一疗法的ATI-，在体外表现出强大的抗病毒活性，并且与传统的核苷（酸）类似物和其他直接作用抗病毒药物（DAA）具有相同或协同作用。在与克拉夫定的高全身暴露相比时，ATI-在两种动物模型中，都证明了能够选择性靶向肝脏，同时具有最大限度地减少受试者全身暴露作用。1期临床试验在健康志愿者中，评估了安全性、耐受性和药代动力学（PK）。结果表明，在人类健康受试者中，ATI-耐受性良好，最常见不良事件为头痛。PK曲线与剂量成正比例关系，Cmax值远低于在市售30毫克剂量下使用的克拉夫定所报告的Cmin。来自慢性HBV感染受试者的1b期试验的安全性、药代动力学和抗病毒活性数据，即将于年6月23日的欧洲肝脏研究年会（EASL）上发表！小番健康结语：这是一种正处于临床研究的克拉夫定改良版肝靶向分子药物。作为一种新型肝靶向分子，主要研发意义在于相比克拉夫定，能够降低患者全身暴露，提供慢性乙肝患者更少药物不良反应。从作用机理方向，克拉夫定也是一种核苷（酸）类似物，但其在临床观察中，曾有少数患者出现了可逆性骨骼疾病。基于克拉夫定临床观察到的不足，该公司科研人员在克拉夫定基础上开发出改良版，即ATI-。ATI-相比于克拉夫定，其临床前结果表明，ATI-有着更为显著的肝靶向优势，能够减少受试者全身暴露，直接将具有活性的5’-单磷酸酯输入肝脏。5’-单磷酸酯具有独特的抗病毒特性，它作为一种非竞争性、非链终止乙肝病毒聚合酶抑制剂，可以扭曲乙肝病毒聚合酶的活性位点，从而产生有效的抗病毒活性，并延长治疗后对HBVDNA的抑制作用。ATI-的2期临床研究已于今年3月启动，在即将到来的EASL大会上，Antios公司将公布其1b期研究数据和结论。
